Setmelanotid

[CAS br. ] 920014-72-8
[Molekularna formula] C49H68N18O9S2
[Molekularna težina] 1117.32
[Izgled] Bijeli puder
[Čistoća] 99%

[Funkcija]
1. Za liječenje gojaznosti s nedostatkom LEPR;
2. Može pomoći u obnavljanju funkcije MC4R puta u regulaciji tjelesne težine i kontroli apetita;

O Setmelanotidu
Setmelanotid je prvi u klasi, oligopeptidni MC4R agonist koji obnavlja funkciju poremećenog MC4R puta, koji nezavisno reguliše potrošnju energije i apetit.
Setmelanotid je oligopeptidni agonist melanokortin-4 receptora (MC4R), koji je dio ključnog biološkog puta koji neovisno regulira potrošnju energije i apetit. Varijante gena mogu narušiti funkciju MC4R puta, što može dovesti do ekstremne gladi (hiperapetita) i teške pretilosti u ranoj fazi. Setmelanotid, kao ciljana terapija, obnavlja funkciju oštećenog MC4R puta, ponovno uspostavlja potrošnju energije i kontrolu apetita, smanjuje glad i smanjuje tjelesnu težinu kod pacijenata s rijetkim genetskim bolestima gojaznosti.
Setmelanotid se vezuje za i aktivira MC4 receptore u paraventrikularnom jezgru (PVN) i lateralnom hipotalamskom području (LHA), što je efekat za koji se smatra da leži u osnovi supresije apetita. Setmelanotid povećava potrošnju energije u mirovanju kod gojaznih životinja i ljudi.
Trenutno se setmelanotid razvija kao ciljana terapija za obnavljanje funkcije oštećenog MC4R puta, ponovno uspostavljanje potrošnje energije i kontrole apetita, smanjenje gladi i smanjenje tjelesne težine kod pacijenata s rijetkim genetskim bolestima pretilosti. Trenutno ne postoje terapije lijekovima za liječenje ovih rijetkih genetskih bolesti gojaznosti.